生物活性
Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞,IC50为0.14 μm,但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞,在浓度高达30μm时,也不抑制COX-1。在人全血试验中,Lumiracoxib作用于COX-2,IC50为0.13 μM,作用于COX-1,IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。
化学数据
| 分子量 | 293.72 |
| 分子式 | C15H13ClFNO2 |
| CAS号 | 220991-20-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.4046 mL | 17.023 mL | 34.046 mL |
| 5 mM | 0.6809 mL | 3.4046 mL | 6.8092 mL |
| 10 mM | 0.3405 mL | 1.7023 mL | 3.4046 mL |