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HOIPIN-8
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HOIPIN-8图片

HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
生物活性

HOIPIN-8 is a potent inhibitor oflinear ubiquitin chain assembly complex (LUBAC)with anIC50of 11 nM. HOIPIN-8 is a HOIPIN-1 derivative with enhanced the potency by 255-fold in the petit-LUBAC inhibition, and 10-fold and 4-fold in the LUBAC- and TNF-α-mediatedNF-κBactivation, respectively than HOIPIN-1. HOIPIN-1 is a promising tool to explore the cellular functions of LUBAC[1].

体外研究
(In Vitro)

HOIPIN-8 (0-100 μM; 72 hours) has little cell toxicity on A549 cells, and exhibits an IC50value of 100 μM[1].
HOIPIN-8 (0-10 μM; 24 hours) has an inhibitory effect over 10-fold enhancement over that of HOIPIN-1 on NF-κB activation, exhibits an IC50value of 0.42 μM in HEK293T cells[1].
HOIPIN-8 (0-30 μM; NF-κB luciferase reporter is transfected into cells for 18 hours; then with 10 ng/ml TNF-α for 6 h) exhibits a 4-fold enhancements of the potency than HOIPIN-1, the IC50value is 11.9 μM. It also effectively reduces IL-1β-induced expression of NF-κB target genes, such as ICAM1 and IL-6 as compared to HOIPIN-1[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Human lung carcinoma A549 cells, HEK293T cells
Concentration:0 μM; 1 μM; 3 μM; 10 μM; 30 μM; 100 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Did not effect A549 cell viability.

RT-PCR[1]

Cell Line:HEK293T cells
Concentration:0 μM; 0.3 μM; 1 μM; 10 μM; 30 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Had an inhibitory effect on the inflammatory cytokine-induced NF-κB activation pathway.
分子量

456.38

性状

Solid

Formula

C23H15F2N4NaO3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(219.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1912 mL10.9558 mL21.9116 mL
5 mM0.4382 mL2.1912 mL4.3823 mL
10 mM0.2191 mL1.0956 mL2.1912 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.74 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 1.25 mg/mL (2.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (2.74 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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