MS402

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MS402

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1672684-68-2

MS402 是一种BD1选择性的BET BrD抑制剂，对BRD4(BD1)，BRD4(BD2)，BRD3(BD1)，BRD3(BD2)，BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的K_i分别为 77 nM，718 nM，110 nM，200 nM，83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。

生物活性

MS402 is aBD1-selectiveBETBrDinhibitor withK_is of 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM, and 240 nM forBRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1),BRD3(BD2),BRD2(BD1)andBRD2(BD2), respectively. MS402 blocks Th17 cell differentiation and ameliorates colitis in mice^[1].

IC₅₀& Target^[1]

BRD4-BD1

77 nM (Ki)

BRD2-BD1

83 nM (Ki)

BRD3-BD1

110 nM (Ki)

BRD3-BD2

200 nM (Ki)

BRD2-BD2

240 nM (Ki)

BRD4-BD2

718 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

Reconstitution with naive CD4⁺CD45RB^hicells isolated from spleen and lymph nodes of C57BL/6 mice,Rag1^-/-mice begin losing weight after 4 week. MS402 (10 mg/kg; intraperitoneally twice a week for 3 weeks) shows much less weight loss^[1].

Animal Model:	C57BL/6 mice,Rag1^-/-mice with T-cell transfer-induced colitis model^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally twice a week for 3 weeks
Result:	Showed much less weight loss.

分子量

370.83

性状

Solid

Formula

C₂₀H₁₉ClN₂O₃

CAS 号

1672684-68-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(269.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6967 mL	13.4833 mL	26.9665 mL
5 mM	0.5393 mL	2.6967 mL	5.3933 mL
10 mM	0.2697 mL	1.3483 mL	2.6967 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.74 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。