(R)-Terazosin

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(R)-Terazosin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

109351-34-0

(R)-特拉唑嗪

(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对α1a，α1b和α1d-肾上腺素受体的K_i值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

生物活性

(R)-Terazosin is an active R-enantiomer of Terazosin. (R)-Terazosin is a potentα1-adrenoceptorantagonist withK_ivalues of 6.51 nM, 1.01 nM and 1.97 nM forα1a,α1bandα1d-adrenoceptor, respectively^[1].

IC₅₀& Target

Ki: 6.51 nM (α1a-adrenoceptor), 1.01 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.97 nM (α1d-adrenoceptor)^[1]

体外研究
(In Vitro)

(R)-Terazosin is low affinity for α2a, α2B and α2c-adrenoceptor with K_ivalues of 3.85 μM, 0.33 μM and 0.37 μM, respectively^[1].
(R)-Terazosin may prove to be a useful probe in understanding the functional role of subtypes of adrenoceptors in various tissues. Because it is a weaker antagonist at α2B sites than its enantiomer, it may be possible to use (R)-Terazosin to differentiate between pharmacological effects mediated by subtypes of α2-adrenoceptors in animal studies^[1].

体内研究
(In Vivo)

(R)-Terazosin shows antagonism of at rat atrial α2B receptor with a pEC₃₀of 5.69. (R)-Terazosin shows antagonism of at rat vas deferens α1A and α2A receptor with pA₂values of 7.5 and 5.31, respectively^[1].

分子量

387.43

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₅N₅O₄

CAS 号

109351-34-0

中文名称

(R)-特拉唑嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL(193.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5811 mL	12.9056 mL	25.8111 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5811 mL	5.1622 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。