Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50为 10.9 μM。Gallopamil 是一种有效的抗心律不齐和血管扩张剂。
生物活性 | Gallopamil (Methoxyverapamil), a methoxy derivative of Verapamil, is aphenylalkylamine calciumantagonist[1]. Gallopamil inhibits acid secretion in a concentration-dependent manner with anIC50of 10.9 μM[2]. Gallopamil is a potent antiarrhythmic and vasodilator agent[3]. |
体内研究 (In Vivo) | Gallopamil (Methoxyverapamil; i.v.; 0.2 mg/kg; for 5 min) markedly reduces ventricular tachycardia (VT) and totally prevents fibrillation (VF). Gallopamil significantly reduces systolic and diastolic blood pressure measured 5 min after injection without markedly influencing heart rate[3].
Animal Model: | Male Wistar rats weighing 290-370 g[3] | Dosage: | 0.2 mg/kg | Administration: | i.v.; 5 min | Result: | Markedly reduced VT and totally prevented VF. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(206.34 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0634 mL | 10.3171 mL | 20.6343 mL | 5 mM | 0.4127 mL | 2.0634 mL | 4.1269 mL | 10 mM | 0.2063 mL | 1.0317 mL | 2.0634 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|