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Itopride hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Itopride hydrochloride图片
CAS NO:122892-31-3

盐酸伊托必利
HSR803
Itopride (HSR803 free base) 是一种有效的多巴胺 2 (dopamine-2)拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力,可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。
生物活性

Itopride (HSR803) hydrochloride is a potentdopamine-2antagonist and anacetylcholine esterase (AChE)inhibitor. Itopride hydrochloride enhances gastric motility through both antidopaminergic and anti-acetylcholinesterasic actions, can be used as a gastrointestinal prokinetic agent. Itopride can be used for researching gastro-esophageal reflux disease (GERD)[1][2].

IC50& Target[1]

D2Receptor

 

AChE

 

体外研究
(In Vitro)

Itopride hydrochloride has prokinetic effects on both the ileum and colon, which are regulated through inhibitory effects on AChE and antagonistic effects on dopamine D2 receptor[3].
Itopride hydrochloride (0.1 nM-1 μM) significantly accelerats the propagation velocity of the peristalsis in ex guinea pig ileum[3].

体内研究
(In Vivo)

Itopride hydrochloride (30 mg/kg; p.o.) significantly accelerates gastric emptying compared with the vehicle group[4].
Itopride hydrochloride (30 mg/kg; p.o.) displays Cmaxof 358 ‰, T1/2of 24.9 min[4].

Animal Model:Male ddY-strain mice (23.7-28.5 g)[2]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Accelerated gastric emptying at 30 mg/kg dose.
Animal Model:Male ddY-strain mice (23.7-28.5 g)[2]
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax(358 ‰), T1/2(24.9 min) at 30 mg/kg dose.
Clinical Trial
分子量

394.89

性状

Solid

Formula

C20H27ClN2O4

CAS 号

122892-31-3

中文名称

盐酸伊托必利;依托必利盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(253.24 mM;Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL(126.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (253.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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