SM 16 is aALK5/ALK4kinase inhibitor withK_is of 10 and 1.5 nM, respectively.

Ki: ALK5 (10 nM), ALK4 (1.5 nM)^[1]

SM 16 inhibits TGFβ-induced plasminogen activator inhibitor-luciferase activity (IC₅₀=64 nM) and TGFβ- or activin-induced Smad2 phosphorylation at concentrations between 100 and 620 nM. SM 16 is tested against >60 related and unrelated kinases and shows moderate off-target activity only against Raf (IC₅₀=1 μM) and p38/SAPKa (IC₅₀=0.8 μM). SM 16 exhibits no inhibitory activity against ALK family members ALK1 and ALK6^[1].

SM 16 penetrates tumor cellsin vivo, suppressing tumor phosphorylated Smad2/3 levels for at least 3 h following treatment of tumor-bearing mice with a single i.p. bolus of 20 mg/kg SM 16. The growth of established AB12 tumors is significantly inhibited by 5 mg/kg/d SM 16 (P<0.001) delivered via s.c. miniosmotic pumps over 28 days^[1].

430.50

Solid

C₂₅H₂₆N₄O₃

614749-78-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 65 mg/mL(150.99 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (5.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。