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Droloxifene
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Droloxifene图片
CAS NO:82413-20-5

3-Hydroxytamoxifen
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
生物活性

Droloxifene, a Tamoxifen derivative, is an orally active and selectiveestrogen receptormodulator. Droloxifene shows antiestrogenic and anti-implantation effects. Droloxifene induces p53 expression andapoptosisin MCF-7 cells. Droloxifene prevents bone loss in ovariectomized rats[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Droloxifene (10 nM; 16-18 hours) induces apoptosis in MCF-7 cells[1].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:MCF-7 cells
Concentration:10 nM
Incubation Time:16-18 hours
Result:Induced cells apoptosis
体内研究
(In Vivo)

Droloxifene (5-20 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) increases BMD of DFM at 10mg/kg, and completely prevents the decrease of BMC and BMD of DFM induced by ovariectomized (OVX) at 20 mg/kg/day[3].

Animal Model:5-month-old sham-operate rats[3]
Dosage:5, 10, 20 mg/kg
Administration:Oral; daily for 4 weeks
Result:BMD of DFM increased significantly at 10mg/kg; completely prevented the decrease of BMC and BMD of DFM induced by OVX at 20 mg/kg/day.
分子量

387.51

性状

Solid

Formula

C26H29NO2

CAS 号

82413-20-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(129.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5806 mL12.9029 mL25.8058 mL
5 mM0.5161 mL2.5806 mL5.1612 mL
10 mM0.2581 mL1.2903 mL2.5806 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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