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LUF6096
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LUF6096图片
CAS NO:1116652-18-6

LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
生物活性

LUF6096, a potent allosteric enhancer of theadenosine A3 receptor, is able to allosterically enhance agonist binding. LUF6096 shows low orthosteric affinity for any of the adenosine receptors. LUF6096 shows protective effects in myocardial ischemia/reperfusion injury[1][2].

IC50& Target

adenosine A3 receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

LUF6096 (10 μM; 30-120 min) decreases the dissociation rate of125I-AB-MECA from the A3receptor by 2.5 times in CHO cell membranes[1].
LUF6096 (10 μM; pretreated for 15 min) significantly and dramatically enhances the intrinsic activity of Cl-IB-MECA for the inhibition of the forskolin-stimulated cAMP production in CHO cells[1].

体内研究
(In Vivo)

LUF6096 (twice i.v. bolus for 0.5 mg/kg or single i.v. bolus for 1 mg/kg) protects against myocardial ischemia/reperfusion injury in dogs[1].

Animal Model:Adult mongrel dogs (15-25 kg) were subjected left anterior descending (LAD) coronary artery occlusion and reperfusion[1]
Dosage:Twice i.v. bolus for 0.5 mg/kg or single i.v. bolus for 1 mg/kg
Administration:I.v. bolus
Result:Produced a marked reduction in infarct size (~50% reduction) compared with vehicle-treated dogs.
分子量

414.33

性状

Solid

Formula

C22H21Cl2N3O

CAS 号

1116652-18-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL(48.27 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4135 mL12.0677 mL24.1354 mL
5 mM0.4827 mL2.4135 mL4.8271 mL
10 mM0.2414 mL1.2068 mL2.4135 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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