AZD8848

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AZD8848

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

866269-28-5

AZD8848 是一种选择性的TLR7前体药激动剂，用于哮喘和过敏性鼻炎的研究。

生物活性

AZD8848 is a selectivetoll-like receptor7 (TLR7)antedrug agonist which is developed for the research of asthma and allergic rhinitis^[1].

IC₅₀& Target

TLR7^[1]

体外研究
(In Vitro)

AZD8848 shows good activity against TLR7, with cellular pEC₅₀s of 7.0 and 6.6 for human TLR7 and rat TLR7, respectively^[1].
AZD8848 has an EC₅₀of 4 nM in the induction of IFNα from human PBMCs and an IC₅₀of 0.2-1.0 nM for the inhibition of IL-5, irrespective of whether the T cells have been polyclonally stimulated with PHA or via antigen presentation^[1].
AZD8848 is a potent, selective TLR7 agonist antedrug able to inhibit Th2 responses in vitro^[1].
AZD8848 has no activity against human TLR8 or against any of the other human TLRs^[1].

体内研究
(In Vivo)

AZD8848 (0.1-1 mg/kg; intratracheal) has a good pharmacokinetics in the Brown Norway rat^[1].
AZD8848 (0.3 mg/kg; Intratracheal) suppresses the ovalbumin (OVA) challenge in the rat allergy model^[1].

Animal Model:	Brown Norway rat allergy model^[1]
Dosage:	0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intratracheal (24 hours prior to and 24 hours after the OVA challenge)
Result:	Suppressed OVA challenge in a dose-dependent manner.

Animal Model:	Brown Norway rat^[1]
Dosage:	0.3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intratracheal
Result:	Has a very short half-life (0.2 min) in rat blood and declined slowly after this point and levels above 1000 nmol/kg were maintained for over 5 hours.

Clinical Trial

分子量

569.70

性状

Solid

Formula

C₂₉H₄₃N₇O₅

CAS 号

866269-28-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(43.88 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7553 mL	8.7765 mL	17.5531 mL
5 mM	0.3511 mL	1.7553 mL	3.5106 mL
10 mM	0.1755 mL	0.8777 mL	1.7553 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.39 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。