GDC-0310

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GDC-0310

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1788063-52-4

GDC-0310 是选择性的Na_v1.7酰磺酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7 的IC₅₀值为 0.6 nM。

生物活性

GDC-0310 is a selective acyl-sulfonamideNa_v1.7inhibitor, with anIC₅₀of 0.6 nM for hNa_v1.7^[1].

IC₅₀& Target^[1]

hNa_v1.4

3.4 nM (IC₅₀)

hNa_v1.2

38 nM (IC₅₀)

hNa_v1.6

198 nM (IC₅₀)

hNa_v1.1

202 nM (IC₅₀)

hNa_v1.5

551 nM (IC₅₀)

Na_v1.7

0.6 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

GDC-0310 exhibits anEC₅₀of 1.1 μM in vivo and aK_iof 1.8 nM for Na_v1.7^[1].

体内研究
(In Vivo)

GDC-0310 shows substantially improved Na_vselectivity and ADME properties^[1].
GDC-0310 exhibits t1/2 values of 5 h, 46 h and 4.4 h in rat (5 mg/kg, iv), dog (1 mg/kg, iv) and cynomolgus monkeys (2 mg/kg, iv), respectively^[1].

Clinical Trial

分子量

543.48

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₉Cl₂FN₂O₄S

CAS 号

1788063-52-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 4 mg/mL(7.36 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8400 mL	9.2000 mL	18.3999 mL
5 mM	0.3680 mL	1.8400 mL	3.6800 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。