ASP7663

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ASP7663

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1190217-35-6

ASP7663 是具有口服活性的、选择性的TRPA1激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。

生物活性

ASP7663 is an orally active and selectiveTRPA1agonist. ASP7663 exerts both anti-constipation and anti-abdominal pain actions^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

ASP7663 concentration dependently increases intracellular Ca²⁺concentration in human, rat, and mouse TRPA1 expressed in HEK293 cells in a similar manner, with respective EC₅₀values (95% confidence interval [CI]) of 0.51 (0.40–0.66), 0.54 (0.41–0.72), and 0.50 (0.41–0.63) μmol/L^[1].
ASP7663 concentration-dependently stimulates 5-HT release from QGP-1 cells, a lineage of TRPA1-expressing EC cells, with an EC50 value of 72.5 (52.6–99.9) μmol/L^[1].

体内研究
(In Vivo)

ASP7663 significantly improves the loperamide-induced delay in colonic transit in mice^[1].
ASP7663 (orally, 0.3 and 1 mg/kg) significantly shortens the prolonged bead expulsion time caused by loperamide^[1].
ASP7663 (orally, 1 and 3 mg/kg) exhibits inhibitory effects on colorectal distension in rat^[1].

Animal Model:	CRD model (colorectal distension in rat)^[1].
Dosage:	1 and 3 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Significantly reduced the number of abdominal contractions evoked during CRD at pressures of 30, 45, and 60 mmHg. ASP7663 also reduced the number of abdominal contractions by intravenous treatment.

分子量

263.26

性状

Solid

Formula

C₁₄H₁₄FNO₃

CAS 号

1190217-35-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(189.93 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.7985 mL	18.9926 mL	37.9853 mL
5 mM	0.7597 mL	3.7985 mL	7.5971 mL
10 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7985 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。