Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其IC50为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。
| 生物活性 | Ajmalicine (Raubasine) is a potentadrenolyticagent which preferentially blocksα1-adrenoceptor. Ajmalicine is an reversible but non-competitivenicotine receptorfull inhibitor, with anIC50of 72.3 μM. Ajmalicine also can be used as anti-hypertensive, and serpentine, with sedative activity[1][2]. |
| IC50& Target | α1-adrenergic receptor | α2-adrenergic receptor |
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体外研究
(In Vitro) | Ajmalicine preferentially blocksα1-adrenoceptorthan α2-adrenoceptor[1].
Ajmalicine inhibits contractions in a concentration-dependent manner (IC50=72.3 ± 22.5 μM)[2].
Ajmalicine acts preferentially at postsynaptic sites, competitively antagonizes the effect of noradrenaline on postsynaptic alpha-adrenoceptor with a pA2 value of 6.57, blocks the inhibitory effect of clonidine with an pA2 value of 6.2[3].
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体内研究
(In Vivo) | Ajmalicine blocking the pressor action of electrical stimulation and is active against sympathetic stimulation[1].
Ajmalicine (0.5-4 mg/kg) induces a marked dose-dependent inhibition against the pressor response to noradrenaline[1].
| Animal Model: | Male Wistar rats (300-350 g)[1] | | Dosage: | 0.5, 1, 2, and 4 mg/kg | | Administration: | IV, once | | Result: | Induced a marked dose-dependent inhibition against the pressor response to noradrenaline. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
| 来源 | - Plants
- Rosaceae
- Rosa multifoloraThunb
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 5.56 mg/mL(15.78 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 2.8374 mL | 14.1872 mL | 28.3744 mL | | 5 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6749 mL | | 10 mM | 0.2837 mL | 1.4187 mL | 2.8374 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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