PC945 是一种有效的抗真菌 (antifungal) 三唑类药物，对多种敏感和耐药的烟曲霉菌株都具有抗药性。PC945 是烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 活性的有效、紧密结合的抑制剂，IC50s 分别为 0.23 μM 和 0.22 μM。
| 生物活性 | PC945, a potent, long-actingantifungaltriazole, possesses activity against a broad range of both azole-susceptible and azole-resistant strains ofAspergillus fumigatus. PC945 is also a potent, tightly binding inhibitor ofA. fumigatussterol 14α-demethylase activity,CYP51AandCYP51B, withIC50s of 0.23 μM and 0.22 μM, respectively[1][2]. |
| IC50& Target[1] | fungal | CYP51A 0.23 μM (IC50) | CYP51B 0.22 μM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | PC945 is a triazole antifungal designed for administration via inhalation[1].
PC945 exhibits the most potent antifungal activity on azole-susceptible strain NCPF2010 with the MIC value of 0.063 μg/mL[2].
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体内研究
(In Vivo) | PC945 (0.56-14 μg/mouse; intranasal; daily for 7 days) substantially inhibits the incidence of rolling behavior[1].
| Animal Model: | Specific-pathogen-free A/J mice (male, 5 weeks old, pulmonaryAspergillusinfection)[1] | | Dosage: | 0.56, 2.8, 14 μg/mouse (intranasal application of 0.016-, 0.08-, and 0.4-mg/ml suspensions, respectively) | | Administration: | Intranasal; daily for 7 days | | Result: | Substantially inhibited the incidence of rolling behavior. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(146.47 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.4647 mL | 7.3235 mL | 14.6471 mL | | 5 mM | 0.2929 mL | 1.4647 mL | 2.9294 mL | | 10 mM | 0.1465 mL | 0.7324 mL | 1.4647 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (3.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (3.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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