Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
生物活性 | Budipine is ananti-parkinsonagent. Budipine also is a substrate ofP-glycoprotein(P-gp), is mediated the uptake into the brain by P-gp. Budipine also is N-methyl-d-aspartate (NMDA) antagonist, and has indirect dopaminergic effects through an improved dopamine release, the inhibition ofmonoamine oxidasetype B (MAO-B). Budipine can be used for the research of CNS disorders include Parkinson disease[1]. |
IC50& Target | |
体内研究 (In Vivo) | Budipine (s.c., 30 μg/24 h, 11 days) is a substrate of P-glycoprotein (P-gp) and is actively transported out of the brain through the blood–brain barrier back into the blood plasma[1].
Animal Model: | Male abcblab(-/-) mice[1] Male abcblab(-/-) mice (n=8, weight 29.0 g) and FVB/N wild-type mice (n =8, weight 28.0 g) | Dosage: | 30 μg (Budipine is dissolved in 0.9% sodium chloride and 0.5% ethanol) | Administration: | subcutaneous injections, continuously delivered 30 μg over 24 h, 11 days | Result: | Increased the cerebrum concentration for 3.1 times high in knock-out mice after an 11-day continuous administration. Showed no significant differences in plasma, spleen, kidney and liver. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(85.19 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.4077 mL | 17.0387 mL | 34.0774 mL | 5 mM | 0.6815 mL | 3.4077 mL | 6.8155 mL | 10 mM | 0.3408 mL | 1.7039 mL | 3.4077 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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