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(Rac)-Tavapadon
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(Rac)-Tavapadon图片
CAS NO:1643462-64-9

(Rac)-PF-06649751
(Rac)-CVL-751
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
生物活性

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) is a potent and selective noncatecholdopamine D1 receptoragonist. (Rac)-Tavapadon displays potent full agonism in the GS activation assay as well as partial agonism in the β-arrestin2 recruitment assay (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM). (Rac)-Tavapadon has antiparkinsonian activity[1].

IC50& Target

D1Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751; compound 32) has EMAXs of 118% and 30% in the GS activation assay and the β-arrestin2 recruitment assay[1].

Clinical Trial
分子量

391.34

性状

Solid

Formula

C19H16F3N3O3

CAS 号

1643462-64-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(106.48 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5553 mL12.7766 mL25.5532 mL
5 mM0.5111 mL2.5553 mL5.1106 mL
10 mM0.2555 mL1.2777 mL2.5553 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (10.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL (10.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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