CMLD-2

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CMLD-2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

958843-91-9

CMLD-2 是一种HuR-ARE 相互作用的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白，破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (K_i=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌，胰腺癌，甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白，可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。

生物活性

CMLD-2, an inhibitor ofHuR-ARE interaction, competitively binds HuR protein disrupting its interaction with adenine-uridine rich elements (ARE)-containing mRNAs (K_i=350 nM). CMLD-2 inducesapoptosisexhibits antitumor activity in differentcancercells as colon, pancreatic, thyroid and lungcancercell lines.Hu antigen R (HuR)is an RNA binding protein, can regulate target mRNAs stability and translation^[1]^[2].

IC₅₀& Target

HuR^[1]

体外研究
(In Vitro)

CMLD-2 (1-75 μM; 24-72 h) inhibits thyroid cancer cell viability^[2].
CMLD-2 (20-30 μM; 24-48 h) activates caspases and induces apoptotic cell death in H1299 and A549 cells^[3].
CMLD-2 (30 μM; 24-48 h) induces G1 cell cycle arrest and mitochondrial perturbation in H1299 and A549 cell^[3].
CMLD-2 (30 μM; 24-48 h) reduces expression of HuR and HuR-regulated mRNAs and proteins in H1299 cells^[3].
CMLD-2 (35 μM; 72 h) decreases directional migration capability in SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells. CMLD-2 induces a strong decrease of MAD2 mRNA levels in SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells^[2].

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	SW1736, 8505C, BCPAP and K1 cells
Concentration:	1, 5, 10, 25, 35, 50, 75 μM
Incubation Time:	24, 48, 72 hours
Result:	Reduced the viability of all the four cell lines when used at 35, 50 and 75 μM concentration and at different time points.

Apoptosis Analysis^[3]

Cell Line:	H1299, A549, H1975, HCC827, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration:	20, 30 μM
Incubation Time:	24, 48 hours
Result:	Marked activated the caspase-9 and -3 in lung tumor cells. Induce the cleavage of PARP in lung tumor cells. Significantly increased the annexin-V-positive staining in lung tumor cells.

Cell Cycle Analysis^[3]

Cell Line:	H1299, A549, MRC-9 and CCD16 cells
Concentration:	30 μM
Incubation Time:	24, 48 hours
Result:	Induced greater G1 phase cell cycle arrest in H1299 and A549 cells than in MRC-9 and CCD16 cells.

Western Blot Analysis^[3]

Cell Line:	H1299, A549, H1975, HCC827, CCD16 and MRC-9 cells
Concentration:	20, 30 μM
Incubation Time:	24, 48 hours
Result:	Diminished protein expression of HuR, Bcl-2, Cyclin E and Bcl-XL and increased expression of p27 and BAX in lung tumor cells.

分子量

513.58

性状

Solid

Formula

C₃₁H₃₁NO₆

CAS 号

958843-91-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(97.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9471 mL	9.7356 mL	19.4712 mL
5 mM	0.3894 mL	1.9471 mL	3.8942 mL
10 mM	0.1947 mL	0.9736 mL	1.9471 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。