ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。
产品描述
ETP-46464 is an effective and specific ATR inhibitor (IC50: 25 nM).
体内活性
ETP-46464（1 μM）对电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现具有抑制作用,并出现细胞中微核或完全破碎的细胞核。ATR对p53-缺陷细胞的毒性尤其大,这毒性加剧了复制复制-应力条件如细胞周期蛋白E的过度表达。ETP-46464（100 nM）可使ATR活性被完全抑制。ETP-46464抑制PI3Kα（IC50：170 nM）,mTOR（IC50：0.6 nM）和DNA-PKcsmTOR（IC50：36 nM）蛋白的活性。ETP-46464可促进复制叉停滞造成的破损。ETP-46464使复制细胞中产生大量DNA损伤。
Cas No.
1345675-02-6
分子式
C30H22N4O2
分子量
470.52
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
DMSO:6 mg/mL (12.75 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
