TH588 是 nudix 水解酶家族抑制剂，可有效和选择性地参与和抑制细胞中的 MTH1，IC50值 5 nM。
产品描述
TH588 is nudix hydrolase family inhibitor that effectively and selectively engages and inhibits the MTH1(IC50: 5 nM) in cells.
体外活性
在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588（30 mg/kg, s.c.）会降低肿瘤生长率.在负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588（30 mg/kg, s.c.）可抑制MTH1,从而使肿瘤生长减少.
体内活性
TH588对U2OS细胞中DNA损伤有诱导作用,并产生ATM-p53介导的DNA修复和死亡应答。TH588对U2OS和其它癌细胞系也有选择性的杀灭作用,但对几个初级或无限增殖的细胞几乎没有毒性。
Cas No.
1609960-31-7
分子式
C13H12Cl2N4
分子量
295.17
储存和溶解度
DMSO:40 mg/mL (93.13 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
