ThalIDOmide 能够抑制 cereblon，即cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
产品描述
Thalidomide is a synthetic derivative of glutamic acid (alpha-phthalimido-glutarimide) with teratogenic, immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic properties.
体外活性
200 mg/kg Thalidomide导致在兔子体内血管化角膜区的抑制,抑制率在三个实验中从30％到51％.
体内活性
Thalidomide选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α。TThalidomide通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。Thalidomide通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗美法仑,盐酸阿霉素和地塞米松的病人的MM细胞。
Cas No.
50-35-1
分子式
C13H10N2O4
分子量
258.23
别名
Thalomid;沙利度胺;Sedoval
储存和溶解度
DMSO:6.5 mg/mL (25 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
