Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。
产品描述
Desvenlafaxine is a cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) and is used as an antidepressive agent.
体外活性
在雄性大鼠中,口服剂型Desvenlafaxine Succinate能够穿透大脑和下丘脑,并且能够显著增加细胞外的去甲肾上腺素水平.
体内活性
Desvenlafaxine Succinate能够抑制神经元吸收5-羟色胺(IC50=47.3 nM)和去甲肾上腺素(IC50=531.3 nM)。在人多巴胺(DA)转运蛋白中,Desvenlafaxine Succinate(100 μM)显示出弱结合亲和力。
Cas No.
93413-62-8
分子式
C16H25NO2
分子量
263.381
别名
O-Desmethylvenlafaxine;WY 45233 Succinate;去甲文拉法辛
储存和溶解度
Ethanol:3 mg/mL (11.39 mM)
DMSO:35 mg/mL (132.9 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years