Milnacipran hydrochloride 是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛的研究。
产品描述
Levomilnacipran is a serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor used to treat major depressive disorders. Levomilnacipran is an enantiomer of milnacipran, which is used to treat fibromyalgia. Levomilnacipran and milnacipran have been associated with a low rate of transient elevations in serum aminotransferase levels during treatment and with rare instances of clinically apparent acute liver injury with jaundice.
体外活性
在大鼠前额皮质中,Milnacipran(10和30 mg/kg,p.o.)能增加细胞外NA和5-HT的水平,且呈剂量相关性.在抑郁症动物行为模型中,Milnacipran(30和60 mg/kg,p.o.)可使大鼠在强迫性游泳实验中的静止时间显著缩短.在焦虑症动物行为模型中,Milnacipran(30和60 mg/kg,p.o.)也能使大鼠在条件性恐惧压力测试实验中的不动时间明显减短.在自由活动豚鼠下丘脑中,用 Milnacipran(10 mg/kg和40 mg/kg)处理,可使NA代谢产物MHPG分别减少57%和47%.Milnacipran(<40 mg/kg,i.p.)可以剂量依赖地增加自由活动豚鼠下丘脑中细胞外的NA和5-HT的水平.
体内活性
超过80%的Milnacipran以本体和葡萄糖醛酸苷的形式经尿液排出,仅有不到10%经CYP3A4酶催化的N端脱乙基作用代谢。在高浓度时,Milnacipran能抑制某某些配体离子通道受体,包括5-HT3A(IC50:185 μM),NMDA(IC50:58.4 μM)和nACh(IC50:14.3 μM)受体。
Cas No.
101152-94-7
分子式
C15H23ClN2O
分子量
282.81
别名
Dalcipran;Milnacipran HCl;盐酸米那普仑;Savella
储存和溶解度
DMSO:28.3 mg/mL (100 mM)
H2O:28.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years