生物活性
Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5， EGFR， FGFR， PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 2/3。PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。
化学数据
| 分子量 | 573.66 |
| 分子式 | C24H29N7O2.C2H6O4S |
| CAS号 | 827022-33-3 |
| 纯度 | 99.72% |
| 溶解性（25°C） | Water 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7432 mL | 8.716 mL | 17.4319 mL |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7432 mL | 3.4864 mL |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8716 mL | 1.7432 mL |
