NafamoSTAT mesylate是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
产品描述
Nafamostat mesylate, a synthetic serine protease inhibitor, has been used for the treatment of allergic disorders such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.
体外活性
Nafamostat Mesylate抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化和细胞凋亡,并抑制胰腺肿瘤的生长.对于胰蛋白酶诱导的划伤,Nafamostat Mesylate(10 mg/kg)能够产生抑制作用.在小鼠皮肤中,Nafamostat Mesylate(10 mg/kg)抑制类胰蛋白酶活性.
体内活性
Nafamostat mesilate能够明显抑制血小板β-血栓球蛋白(βTG)的释放,嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的释放,还能够抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa的复合物的形成。Nafamostat mesilate能够抑制TF-F.VIIa介导的F.Xa产生的外源性途径活性(IC50=0.1 μM)。
Cas No.
82956-11-4
分子式
C21H25N5O8S2
分子量
539.58
别名
甲磺酸萘莫司他;FUT-175
储存和溶解度
DMSO:54 mg/mL (100 mM)
H2O:54 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years