GNE0877是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki为0.7 nM
产品描述
GNE-0877 is a highly effective and specific leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor (Ki: 0.7 nM).
体外活性
在表达人LRRK2蛋白且含G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877可抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化.GNE-0877具有良好的口服生物利用度和脑渗透性.
体内活性
GNE-0877对LRRK2细胞活性有明显抑制作用（IC50：3 nM）,并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。GNE-0877也是CYP1A2的可逆抑制剂（IC50：0.7 μM）。
Cas No.
1374828-69-9
分子式
C14H16F3N7
分子量
339.326
别名
GNE-0877;GNE 0877
储存和溶解度
DMSO:62 mg/mL (182.7 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
