Telbivudine 是一种乙型肝炎病毒复制的抗病毒抑制剂，是一种具有口服活性的胸腺嘧啶核苷类似物。

Telbivudine is a Hepatitis B Virus Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor. The mechanism of action of telbivudine is as a Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor. The chemical classification of telbivudine is Nucleoside Analog.

Telbivudine使巨噬细胞（MHV-3诱导）中肿瘤坏死因子α和白介素2水平显著增加。Telbivudine还使干扰素γ的血清水平显著增加。Telbivudine可被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式,其在细胞内半衰期为14 h。Telbivudine处理T细胞可增强其增殖和分泌细胞分子的能力,但对感染肝细胞的细胞毒性无影响。Telbivudine对T细胞中程序化死亡配体1表达具有抑制作用。Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变,依然具有活性。菌株对拉米夫定和Telbivudine耐药性存在差异,是由于Telbivudine对耐拉米夫定的HBV菌株L180M/M204V/I突变体没有活性,但是对M204V单突变体仍然具有活性。

3424-98-4

C10H14N2O5

242.231

L-Thymidine;NV 02B;替比夫定;Epavudine

H2O:44 mg/mL (181.6 mM)
Ethanol:2 mg/mL (8.25 mM),warmed
DMSO:45 mg/mL (185.8 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years