Zafirlukast 是一种可口服的白三烯 D4受体拮抗剂，具有平喘、抗炎和抗菌作用。
产品描述
Zafirlukast is an orally available leukotriene receptor antagonist which is widely used for the prophylaxis and chronic treatment of asthma.
体外活性
口服80 mg/kg Zafirlukast使组织丙二醛,髓过氧化物酶显著降低,还原型谷胱甘肽和过氧化氢酶水平均增加,而直肠途径则无显著变化.Zafirlukast主要用于支气管哮喘的预防.
体内活性
Zafirlukast经历两次连续的单电子氧化以提供高度亲电子的α,β-不饱和亚胺类物质,其与GSH自发反应产生观察到的加合物。Zafirlukast具有较高的血浆蛋白结合率（>99％）,这将降低游离药物浓度。Zafirlukast容易形成（在60分钟内10％转化率）辣根过氧化物酶孵化的分子量为880Da的GSH加合物。Zafirlukast产生CYP3A4的时间,浓度和NADP（H）依赖性失活。
Cas No.
107753-78-6
分子式
C31H33N3O6S
分子量
575.68
别名
Accolate;扎鲁司特;ICI 204219;Vanticon
储存和溶解度
DMSO:93 mg/mL (161.5 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
