生物活性
两种性别的体重变化都与KR-33493在所有剂量中无关。 在给予KR-33493 4周的大鼠中,在血液学,血清生物化学和尿分析中发现任何性别的任何处理组中的测试物品相关变化。 在给予KR-33493 2周的狗中,1000mg / kg /天剂量的雄性红细胞计数(RBC)值显着高于对照组(即6.96±0.323对6.12±0.418)。 但是,在给药期结束后,红细胞的变化得以恢复。 剂量标准化的AUClast在各组之间没有显着差异,表明KR-33493受线性动力学支配
化学数据
分子量 | 460.34 |
分子式 | C20H18BrN3O3S |
CAS号 | 1021497-97-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 31 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | specific pathogen-free rats |
配制 | |
剂量 | 50, 150, and 500 mg/kg/day |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1723 mL | 10.8615 mL | 21.7231 mL |
5 mM | 0.4345 mL | 2.1723 mL | 4.3446 mL |
10 mM | 0.2172 mL | 1.0862 mL | 2.1723 mL |