生物活性
体外研究：SHP099与SHP2的X射线共晶体揭示了与碱性胺和Phe113骨架羰基的新相互作用。 SHP099显示抑制细胞增殖（KYSE-520模型），IC50为1.4μM。 SHP099显示高溶解度和高渗透性，在Caco-2细胞中没有明显外排。 SHP099同时结合N末端SH2，C末端SH2和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制SHP2活性。 SHP099抑制RAS-ERK信号传导以抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。
体内研究：在30和100mg / kg（分别为红线和蓝线）的单次剂量后，在异种移植物中观察到剂量依赖性暴露和药效标志物p-ERK的调节。 每日口服剂量10或30mg / kg分别产生19％和61％的肿瘤生长抑制。 以100mg / kg达到肿瘤停滞。
化学数据
| 分子量 | 388.72 |
| 分子式 | C16H20Cl3N5 |
| CAS号 | 1801747-11-4 |
| 纯度 | 98.93% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 4 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | non-small-cell lung cancer cells |
| 方法 | Cells are plated onto 96-well plates in 100 μL medium. SHP099 with various concentrations (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) are added 24 h after cell plating. At day 5, 50 μL Celltiter-Glo reagent is added, and the luminescent signal is determined |
| 浓度 | 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM |
| 处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5725 mL | 12.8627 mL | 25.7255 mL |
| 5 mM | 0.5145 mL | 2.5725 mL | 5.1451 mL |
| 10 mM | 0.2573 mL | 1.2863 mL | 2.5725 mL |
