生物活性
体外研究：BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中，BMS-935177抑制钙流动；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中，BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中，BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50为14 nM。
体内研究：在多种检测物种中，BMS-935177的血浆蛋白结合率高，在人体中，游离药物比率小于1%。在临床前检测中，无论是悬浮物还是溶液形式给药，BMS-935177具有良好的口服活性，尽管其水溶性差。以溶液形式给药，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%，而在单次静脉注射给药实验中，具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量，BMS-935177的T1/2分别为4 h和5.1 h。
化学数据
| 分子量 | 502.56 |
| 分子式 | C31H26N4O3 |
| CAS号 | 1231889-53-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague–Dawley rats |
| 配制 | polyethylene glycol 400 (PEG-400)/water/ethanol (70:20:10, v/v/v) solution |
| 剂量 | 2 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9898 mL | 9.9491 mL | 19.8981 mL |
| 5 mM | 0.398 mL | 1.9898 mL | 3.9796 mL |
| 10 mM | 0.199 mL | 0.9949 mL | 1.9898 mL |
