MK8745是一种极光激酶抑制剂，IC50值为0.6 nM。
产品描述
MK-8745 is a potent and selective Aurora A inhibitor.
体内活性
MK-8745当在体外在多种细胞系中,以p53依赖的方式诱导凋亡性细胞死亡。将p53野生型细胞暴露于MK8745导致p53磷酸化（ser15）的诱导和p53蛋白表达的增加。在野生型p53转染的HCT 116 p53（ -/- ）细胞中进一步证实MK8745的p53依赖性细胞凋亡。MK-8745在非霍奇金淋巴瘤的细胞系中,导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集,随后细胞死亡。用MK-8745处理诱导p21（waf1/cip1）和CycB1,表明细胞周期停滞并增加G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物（TACC3,Eg5和TPX2）在磷酸-Aurora-A还原后迅速降解。
Cas No.
885325-71-3
分子式
C20H19ClFN5OS
分子量
431.91
储存和溶解度
Ethanol:1 mg/mL (2.31 mM)
DMSO:80 mg/mL (185.2 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
