Lomerizine hydrochloride是双重 L 和 T 型电压门控钙通道拮抗剂。

Lomerizine dihydrochloride is an antagonist of L- and T-type voltage-gated calcium channels used to treat migraine.

0.1 mg/kg或0.3 mg/kg Lomerizine明显增加兔视网膜和视神经头中的血流量,但脉络膜或虹膜睫状体中的血流量变化不大.给兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,明显增加视神经头中的组织血流量和睫状后长动脉的血流量,静脉注射0.3 mg/kg时血压稍微降低,心率无变化.兔子静脉注射0.1 和0.3 mg/kg Lomerizine,抑制视神经头中的皮下灌注不足.局部缺血之前和再灌注后立即给药,Lomerizine（0.1 mg/kg和1 mg/kg,i.v.）再次剂量依赖性地降低大鼠视网膜中的视网膜损伤.在成人Piebald-Virol-Glaxo（PVG）大鼠中,Lomerizine（30 mg/kg,口服）在2周时减少继发性坏死和在3周时减少次级胱天蛋白酶-3的表达.雌性PVG Hooded大鼠口服30 mg/kg Lomerizine第4周,保护RGCs免受继发性死亡,但并不能完全恢复行为功能（视动性眼震）.

在体外培养的大鼠视网膜神经细胞,用0.1 μM和1 μM Lomerizine处理,明显降低谷氨酸诱导的神经毒性。1 μM Lomerizine对大鼠培养的视网膜神经元中的N-甲基-D-天冬氨酸和海人酸诱导的类型的神经毒性显示出保护作用。

101477-54-7

C27H32Cl2F2N2O3

541.46

盐酸洛美利嗪;KB-2796;Terranas;Lomerizine hydrochloride;Lomerizine 2HCl

DMSO:93 mg/mL (171.8 mM)
Ethanol:49 mg/mL (90.5 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years