Blonanserin 是一种有效的5-HT2A和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Ki为 0.812 和 0.142 nM,是一种非典型的抗精神病试剂。
产品描述
Blonanserin is an atypical antipsychotic approved in Japan in January, 2008. Relative to many other antipsychotics, blonanserin has an improved tolerability profile, lacking side effects such as extrapyramidal symptoms, excessive sedation, or hypotension.
体外活性
1 mg/kg,但不是0.3 mg/kg Blonanserin,改善了PCP诱导的NOR缺陷.Blonanserin在大鼠采集或保留期间,显著逆转NOR缺陷,而没有减少活动.
体内活性
在测试非典型抗精神病药 (利培酮,奥氮平和阿立哌唑)中,Blonanserin显示出对人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电,但不是在中缝背核或丘脑内侧背核,而利培酮增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击,但不是在大鼠丘脑内侧背核。 Blonanserin持续增加去甲肾上腺素和多巴胺的额外细胞外水平,但不增加血清素、GABA或谷氨酸水平,而利培酮持续增加去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的水平,但不增加GABA或谷氨酸水平。Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。
Cas No.
132810-10-7
分子式
C23H30FN3
分子量
367.5
别名
AD-5423;布南色林
储存和溶解度
DMSO:14.29 mg/mL (38.88 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years