AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性p38α抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的TNFα(IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein Kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

AMG-548 dihydrochloride, an orally active and selective p38α inhibitor ( K i =0.5 nM), shows slightly selective over p38β ( K i =36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα ( IC 50 =3 nM) [1]. AMG-548 dihydrochloride inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε [2].

AMG-548 dihydrochloride 对 p38γ (K i =2600 nM) 和 p38δ (k i =4100 nM) 表现出 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对 JNK2 (k i =39 nM) 和 JNK3 (k i =61 nM) 具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride 在抑制全血 LPS 刺激的 TNFa (IC 50 =3

AMG-548 dihydrochloride 在大鼠生物利用度 F 为 62％，狗 F 为 47％。在大鼠中的半衰期 t 1/2 为 4.6 小时，在狗中为 7.3 小时 [1] 。

C29H29Cl2N5O

534.48

(< 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years