Flavoxate hydrochloride 是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂， IC50为 12.2 μM。

Flavoxate Hydrochloride(DW-61 Hydrochloride), a muscarinic AChR antagonist, is used in the therapy of various urinary syndromes and as an antispasmodic.

在不改变大鼠的基础膀胱压的情况下,Flavoxate（3 mg/kg）能使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10 min.Flavoxate（3 mg/kg,i.v.）可废除节律性膀胱收缩,且排尿收缩的最大间隔为7.20 min.在大鼠体内, Flavoxate（10 mg/kg）可同时抑制初始,快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度.在大鼠体内,Flavoxate（10 mg/kg）废除膀胱收缩功能,且不会使收缩振幅发生任何改变.在大鼠体内,ICV注射50~200 mg或IT注射100~200 mg Flavoxate,在注射5到15分钟期间或之后,节律性膀胱收缩会被剂量依赖性废除.

0.01~10 μM Flavoxate浓度依赖性抑制从大鼠大脑皮层和纹状体提取的膜中CAMP的形成,该作用可经百日咳毒素预处理完全被消除。Flavoxate（>10 μM）对乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌收缩具有抑制,pD值为4.55,对Ca2+诱导的也具有抑制作用, pIC50值为4.92。Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱收缩。在Ca2+通道结合位点处,Flavoxate可取代[3H]nitrendipine,IC50为254 μM。在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate电压及浓度依赖性地抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅（Ki：10 μM）, 并且Flavoxate在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)时均可抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。

3717-88-2

C24H26ClNO4

427.92

Flavoxate HCl;Rec-7-0040;盐酸黄酮哌酯;NSC-114649;DW61;Flavoxate hydrochloride

DMSO:2.5 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years