Aripiprazole 是血清素受体 5-HT1A 和多巴胺 D2 受体的部分激动剂，还用作突触后拮抗剂和血清素受体 5-HT2A 的拮抗剂。
产品描述
Aripiprazole is an antipsychotic agent that is structurally related to piperazines and quinolones. It is a partial agonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT1A and DOPAMINE D2 RECEPTORS, where it also functions as a post-synaptic antagonist, and an antagonist of SEROTONIN RECEPTOR, 5-HT2A.
体外活性
0.1 mg/kg和0.3 mg/kg Aripiprazole,明显增加大鼠海马体中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放.0.3 mg/kg Aripiprazole,瞬时增强0.1 mg/kg 氟哌啶醇诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但抑制了在伏隔核中的释放.3.0 mg/kg和10 mg/kg Aripiprazole,明显减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响.Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度,但但在慢性阿立哌唑预处理的大鼠中则无此作用.
体内活性
Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-和hD(3)-多巴胺受体亲和力最好,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有明显亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole是5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3)和D(4)受体表现出部分激动作用。Aripiprazole与受体的G蛋白偶联和非偶联状态均以高亲和力结合。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。
Cas No.
129722-12-9
分子式
C23H27Cl2N3O2
分子量
448.39
别名
阿立哌唑;OPC-14597;Aripiprazole
储存和溶解度
DMSO:44.8 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
