生物活性
Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin槲皮素可激活SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的IC50值分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。它能强有力的使PI3K和Src激酶失效,适度抑制Akt1/2,并轻微影响PKC,p38和ERK1/2。Quercetin抑制TNF诱导的LDH释放,EC依赖性中性粒细胞对牛肺动脉血管内皮细胞(BPAEC)的粘附,BPAEC的DNA合成以及细胞增殖。
在体内,Quercetin (75 mg/kg)与2-Methoxyestradiol结合增强对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植瘤生长的抑制。
化学数据
分子量 | 302.24 |
分子式 | C15H10O7 |
CAS号 | 117-39-5 |
纯度 | 97% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.3086 mL | 16.5431 mL | 33.0863 mL |
5 mM | 0.6617 mL | 3.3086 mL | 6.6173 mL |
10 mM | 0.3309 mL | 1.6543 mL | 3.3086 mL |