生物活性
10-Cl-BBQ是一种口服生物利用性、无毒的苯并咪唑异喹啉衍生物,通过直接与AhR结合(IC50 = 2.6 nM竞争性结合试验),作为芳香烃受体(AhR)激动剂,并诱导其核易位。在移植物抗宿主反应模型(GVH, C57BI/6 T细胞注射到B6D2F1宿主小鼠)中,10-Cl-BBQ被证明能增加共表达CD25、CTLA-4和ICOS的CD4+ T细胞,以及其他几个与调节性T细胞(Treg)功能相关的基因。10- cl - bbq在小鼠体内具有良好的药代动力学特性(t1/2 = 2 h, Cmax = 21.5 μg/L, 10 mg/kg, i.p。)在不依赖于Fox3 + treg (60 mg/kg, p.o, q.o.d)的NOD T1D小鼠模型中,也显示可以预防胰岛炎。
化学数据
分子量 | 304.73 |
分子式 | C18H9ClN2O |
CAS号 | 23982-76-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 0.5 mg/mL clear (warmed) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2816 mL | 16.408 mL | 32.8159 mL |
5 mM | 0.6563 mL | 3.2816 mL | 6.5632 mL |
10 mM | 0.3282 mL | 1.6408 mL | 3.2816 mL |