生物活性
PF-04859989是一种可穿透脑的kynurenine氨基转移酶II (KAT II)的不可逆抑制剂，这种酶负责大脑中大部分kynurenic酸的合成，它与包括精神分裂症和双相情感障碍在内的几种精神和神经疾病有关，并被认为损害认知功能。PF-04859989的IC50值对hKAT II为23 nM，对rKAT II为263 nM。PF-04859989对KAT II的选择性是人类KAT I、KAT III和KAT IV的1000倍。PF-04859989可以防止氯胺酮引起的啮齿动物和非人灵长类动物记忆任务的性能中断。
化学数据
| 分子量 | 214.65 |
| 分子式 | C9H10N2O2· HCl |
| CAS号 | 177943-33-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Water: 20 mg/mL
clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.6587 mL | 23.2937 mL | 46.5875 mL |
| 5 mM | 0.9317 mL | 4.6587 mL | 9.3175 mL |
| 10 mM | 0.4659 mL | 2.3294 mL | 4.6587 mL |
