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TIC10
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TIC10图片
CAS NO:1616632-77-9
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
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ONC-201

生物活性

TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53–/–细胞发生细胞死亡,但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞,不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。


化学数据

分子量386.49
分子式C24H26N4O
CAS号1616632-77-9
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 12 mg/mL (Need warming)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HCT116 cells
方法Ability of TIC10 (5 μM) or TRAIL (25 ng/ml) to reduce cell viability in HCT116 cells after a 1-hour preincubation at the indicated temperatures (72 hours, n = 3).
浓度5 μM
处理时间-

动物实验
动物模型Female athymic nu/nu mice
配制DMSO
剂量25, 50, 100 mg/kg
给药处理Intraperitoneal/oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5874 mL12.9369 mL25.8739 mL
5 mM0.5175 mL2.5874 mL5.1748 mL
10 mM0.2587 mL1.2937 mL2.5874 mL
 
 
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