生物活性
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
化学数据
| 分子量 | 316.46 |
| 分子式 | C18H24N2OS |
| CAS号 | 148741-30-4 |
| 纯度 | 98.80% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
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| 细胞系 | MCF-7 cells |
| 方法 | Growing cells in 96-well plates which is containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm. |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 46 hours |
| 动物实验 |
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| 动物模型 | nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells |
| 配制 | 30% dimethyl sulfoxide with PBS |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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| 1 mM | 3.16 mL | 15.7998 mL | 31.5996 mL |
| 5 mM | 0.632 mL | 3.16 mL | 6.3199 mL |
| 10 mM | 0.316 mL | 1.58 mL | 3.16 mL |