生物活性
CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5.6 nM)，用于结合人中性粒细胞;IC50 = 9.7 nM和30.3 nM，分别使用豚鼠脾脏或小鼠膜)，分别以LTB4非竞争性和竞争性方式靶向LTB4R高亲和力和低亲和力结合位点。CP-105,696可抑制ltb4诱导的5 nM人中性粒细胞趋化和CDllb上调(IC50分别为5.2 nM和430 nM)，而不抑制环加氧酶活性或影响C5a、PAF、IL-8诱导的趋化作用。口服对小鼠和豚鼠皮内LTB4 (100 ng/小鼠)有效，但对注射诱导的IL-1中性粒细胞积累无效(ED50分别为4.2和0.26 mgkg)。CP-105,696的体内疗效也在其他动物模型中得到证实，包括胶原诱导的关节炎(CIA;小鼠0.3-10 mg/kg)、过敏性脑脊髓炎(ED50= 8.6 mg/kg;小鼠)，哮喘(10-30 mg/kg;灵长类动物)。
化学数据
| 分子量 | 428.52 |
| 分子式 | C28H28O4 |
| CAS号 | 158081-99-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6681 mL | 23.3361 mL |
| 5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6672 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |
