SP 6000125 是 JNK 的泛抑制剂(JNK1、-2 和 -3 的 IC50 值分别为 0.04、0.04 和 0.09 µM)。 在 10 µM 时,它对这些酶的选择性超过 17 种额外激酶的 300 倍以上。 SP 6000125 减少分离的人外周血单核细胞中 LPS 诱导的 IL-1β、IL-8 和 TNF-α 的产生,以及减少抗 CD3 和抗 CD28 诱导的 IFN-γ、TNF-α 的产生 和 IL-10 由 Th1 极化的 Jurkat 细胞诱导,呈浓度依赖性。 当以 10 µM 的浓度使用时,它会抑制 LPS 诱导的活性氧 (ROS) 在分离的人嗜中性粒细胞中的产生和 NETosis。 SP 6000125(30 µg/动物)的脑室内给药可防止四血管闭塞诱导的短暂性全脑缺血再灌注损伤大鼠模型中海马体 CA1 区的神经元死亡。
中文别名 | SP600125,JNK抑制剂;SP600125(MSDS,129-56-6) |
英文别名 | SP600125, JNK inhibitor;SP600125; |
CAS号 | 129-56-6 |
SMILES | c1ccc2c(c1)-c3c4c(cccc4[nH]n3)C2=O |
Inchi | InChI=1S/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16) |
InchiKey | ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C14H8N2O |
分子量 Molecular Weight | 220.233 |
闪点 FP | 246.8±26.5 ℃ |
熔点 Melting point | 283° C |
沸点 Boiling point | 489.3±14.0 ℃ at 760 mmHg |
Polarizability极化度 | 25.5±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
溶解度Solubility | DMSO ≥42mg/mL Water<1.2mg/mL Ethanol<1.2mg/mL |
性状 | 结晶固体 |
储藏条件 Storage conditions | 储存温度-20℃ |