生物活性
TAK-960是一种新型有效的选择性的Plk1抑制剂,IC50为8 nM。TAK-960有效作用于一些肿瘤细胞系,包括表达多耐药蛋白1 (MDR1)的细胞系。用TAK-960处理, 导致G2/M期细胞增多, 使有丝分裂形态学畸变,提高组蛋白H3磷酸化水平。TAK-960抑制多种肿瘤细胞系增殖,平均EC50值为8.4到46.9 nM。
化学数据
| 分子量 | 561.6 |
| 分子式 | C27H34F3N7O3 |
| CAS号 | 1137868-52-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 32 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7806 mL | 8.9031 mL | 17.8063 mL |
| 5 mM | 0.3561 mL | 1.7806 mL | 3.5613 mL |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8903 mL | 1.7806 mL |