生物活性
Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍, IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞,抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高,导致细胞降低附着到细胞外基质(ECM)蛋白质。
化学数据
| 分子量 | 428.53 |
| 分子式 | C25H28N6O |
| CAS号 | 138402-11-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII) |
| 配制 | Dissolved in water by neutralization with a stoichiometric equivalent of KOH, or dissolved in saline by neutralization with a stoichiometric equivalent of L-arginine |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | Oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3336 mL | 11.6678 mL | 23.3356 mL |
| 5 mM | 0.4667 mL | 2.3336 mL | 4.6671 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1668 mL | 2.3336 mL |