生物活性
GW842166X是一种有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对CB1受体没有显著的活性。GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 , Emax为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM, Emax为84%。
化学数据
分子量 | 449.25 |
分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
CAS号 | 666260-75-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | rat model of neuropathic pain |
配制 | saline |
剂量 | 15 mg/kg |
给药处理 | Orally administrated once daily for 8 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2259 mL | 11.1297 mL | 22.2593 mL |
5 mM | 0.4452 mL | 2.2259 mL | 4.4519 mL |
10 mM | 0.2226 mL | 1.113 mL | 2.2259 mL |