生物活性
Allopurinol (Zyloprim) is a xanthine oxidase inhibitor with an IC50 of 7.82?.12 uM.
Xanthine oxidase is responsible for the successive oxidation of hypoxanthine and xanthine resulting in the production of uric acid, the product of human purine metabolism. The inhibition of XO activity by 6-aminopurine (IC50=10.89?.13 uM) and its analogues was compared with that by allopurinol (IC50=7.82?.12 uM). Among these analogues, 2-chloro-6 (methylamino)purine (IC50=10.19?.10 uM) and 4-aminopyrazolo[3,4-d] pyrimidine (IC50=30.26?.23 uM) were found to be potent inhibitors of XO.
化学数据
分子量 | 136.11 |
分子式 | C5H4N4O |
CAS号 | 315-30-0 |
纯度 | 98.61% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 7.347 mL | 36.735 mL | 73.47 mL |
5 mM | 1.4694 mL | 7.347 mL | 14.694 mL |
10 mM | 0.7347 mL | 3.6735 mL | 7.347 mL |