生物活性
Clemastine Fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC50为3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM 和 100 nM。 Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。 Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50为231 nM。
化学数据
分子量 | 459.96 |
分子式 | C21H26ClNO.C4H4O4 |
CAS号 | 14976-57-9 |
纯度 | 99.69% |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Wistar rats with paw oedema induced by subplantar injection of zymosan and ear oedema induced by croton oil |
配制 | Dissolved in saline |
剂量 | 5-20 mg/kg |
给药处理 | Intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1741 mL | 10.8705 mL | 21.741 mL |
5 mM | 0.4348 mL | 2.1741 mL | 4.3482 mL |
10 mM | 0.2174 mL | 1.0871 mL | 2.1741 mL |