生物活性
Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。
化学数据
| 分子量 | 348.4 |
| 分子式 | C18H24N2O5.2H2O |
| CAS号 | 84680-54-6 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Rat cardiac fibroblasts cell lines |
| 方法 | After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), stimulating cells with IGF-I (1-100 nM) and coincubating with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Using a colorimetric immunoassay during the last 4 hours of the 24 hours incubation period to assesse cellular proliferation by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation . Mearsuring the extinctions at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Sprague–Dawley rats |
| 配制 | Dissolved in a vehicle solution (1 mg in 950 μL of phosphate buffered saline and 50 μL 1M Na2CO3). |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | I.V. bolus |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8703 mL | 14.3513 mL | 28.7026 mL |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
| 10 mM | 0.287 mL | 1.4351 mL | 2.8703 mL |
