生物活性
Indomethacin 是一种非甾体类抗炎化合物,常用于治疗发热,减缓疼痛,僵硬和肿胀等症状。Indomethacin works by inhibiting the production of prostaglandins, molecules known to cause these symptoms. Indomethacin is a potent and nonselective inhibitor of COX1 and COX2, with IC50s of 18 nM and 26 nM for human COX-1 and COX-2, respectively, in CHO cells. Indomethacin inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced PGE2 production (COX-2) in a human whole blood assay with a potency (IC50=0.68±0.17 μM), and suppresses coagulation-induced TXB2 production (COX-1) (IC50=0.19±0.02 μM). Indomethacin blocks COX-1 with an IC50 of 20±1 nM in U937 cell microsomes at a low arachidonic acid concentration (0.1 μM).
化学数据
分子量 | 357.79 |
分子式 | C19H16ClNO4 |
CAS号 | 53-86-1 |
纯度 | 99.40% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7949 mL | 13.9747 mL | 27.9494 mL |
5 mM | 0.559 mL | 2.7949 mL | 5.5899 mL |
10 mM | 0.2795 mL | 1.3975 mL | 2.7949 mL |